特比萘芬

特比萘芬（Terbinafine），商品名兰美抒（中国大陆）、疗霉舒（台湾）、癣断清（日本）、乐肤舒（香港）（Lamisil）是由诺华公司（一家瑞士制药公司）人工合成生产之丙烯胺抗真菌药物。它呈高度疏水性，因此倾向在头发、皮肤、指甲和脂肪组织累积。

特比萘芬

临床资料
商品名	兰美抒(中国大陆)、疗霉舒(台湾)、乐肤舒(香港)、Lamisil、Terboderm、Triabin
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a699061
怀孕分级	B
给药途径	口服与外用
ATC码	D01AE15 (WHO) D01BA02
法律规范状态
法律规范	低剂量的外用药不需要处方即可取得
药物动力学数据
生物利用度	立即吸收：70–90%
血浆蛋白结合率	>99%
药物代谢	肝脏
生物半衰期	变异性大
识别信息
IUPAC命名法 [(2E)-6,6-dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)(naphthalen-1-ylmethyl)amine
CAS号	91161-71-6  Y 78628-80-5
PubChem CID	1549008
DrugBank	DB00857 Y
ChemSpider	1266005 Y
UNII	G7RIW8S0XP
KEGG	D02375 Y
ChEBI	CHEBI:9448 N
ChEMBL	ChEMBL822 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID2023640
ECHA InfoCard	100.119.605
化学信息
化学式	C21H25N
摩尔质量	291.43 g/mol
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES C(#C\C=C\CN(C)Cc2cccc1ccccc12)C(C)(C)C
InChI InChI=1S/C21H25N/c1-21(2,3)15-8-5-9-16-22(4)17-19-13-10-12-18-11-6-7-14-20(18)19/h5-7,9-14H,16-17H2,1-4H3/b9-5+ Y Key:DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N Y

特比萘芬列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础医疗体系必备药物之一。

适应症

特比萘芬主要对皮肤真菌有效。

1%的软膏或粉末可以外用的方式治疗表皮感染，如：股癣、足癣，和其他体癣。比起其他抗真菌药物，特比萘芬软膏只需一半的时间，即可产生药效。

针对甲癣（一种指甲的真菌感染），处方常使用口服的250毫克片剂，尤其是对于皮肤真菌或假丝酵母属所造成的感染。指甲的真菌感染位于指甲深层的角质层中，因此外用药物能穿透的量疗效不足。由于药片有极些微肝毒性，所以医护人员应提醒病患此风险，并可能会进行一些肝功能测试，以不时监控病患的肝功能。有一些口服药物的替代性疗法正在研究中。2009年，凯尔特药厂（Celtic Pharma）公布了一种新的药方（特比萘芬与转铁体的结合物，称作TDT-067）以外用的方式治疗甲癣的临床研究结果。

盐酸特比萘芬可能引起或加重亚急性皮肤型红斑性狼疮。红斑性狼疮的患者在疗程前应先与医生讨论可能的风险。

FDA许可

欧洲于1991年开始使用特比萘芬；美国则于1996年开始使用。

于2007年9月28日，美国食品药品监督管理局核准疗霉舒（盐酸特比萘芬，诺华股份有限公司）给4岁以上的儿童使用。人们可以将抗真菌药物撒在小孩子食物上，以治疗孩童的头癣。

副作用

口服的盐酸特比萘芬有许多副作用和药物不良反应。这可能起因于真菌的治疗期过久（两个月以上），或是因为药物扩散到作用目标部位以外的地方。与使用特比萘芬有关联的不良事件包含有：

• 肠胃道异常：腹痛、便秘、恶心、不适、胀气、腹泻、消化不良、蠕动障碍、胃炎、胆汁郁滞、放屁、粪便颜色改变、腹部肌肉疼痛
• 中枢神经系统或神经性异常：头痛、眩晕、专注力下降、感觉异常
• 肝异常：肝酵素上升、肝炎、肝受损、肝衰竭（致死或需要肝脏移植）
• 免疫系统异常：白血球数量下降（包含：各类血细胞减少症、白细胞减少症、淋巴球减少症、血小板减少症、颗粒球减少症、嗜中性白血球低下）、自体免疫反应（例如：红斑性狼疮）
• 心理异常：抑郁、焦虑、失眠、做梦频率增加或异常、疲倦
• 感觉异常：味觉丧失症（有时是永久性的）、味觉减退、味觉障碍（有时是永久性的）。这些症状还常伴随金属味和口干、视觉异常（如：视力模糊、绿视症和复视的现象）
• 皮肤异常：红疹、荨麻疹、皮肤刺激、皮肤搔痒、黄疸、史蒂芬斯－强森症候群
• 其他副作用：疲倦、心跳过速、脱发、贫血、肌肉疼痛、关节疼痛

药理学

盐酸特比萘芬的外观呈白色结晶粉末。可溶于甲醇、二氯甲烷和乙醇，且微溶于水。

和其他丙烯胺药物一样，借由抑制鲨烯环氧酶（一种在真菌细胞膜合成路径中所需的酵素）来抑制麦角固醇的合成。由于特比萘芬抑制鲨烯转变成羊毛脂醇的过程，因此麦角固醇无法合成。借此原理提高细胞膜的渗透性，导致真菌细胞溶裂而死亡。