多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦
多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦 (英语：Dolutegravir/Lamivudine/Tenofovir，简写：DTG/3TC/TDF) 是一种复方抗反转录病毒药物，用于治疗爱滋病[1]。其中多替拉韦是一种整合酶抑制剂，能有效阻断爱滋病毒基因整合到宿主细胞的DNA中，而抑制病毒复制，拉米夫定属于核苷酸反转录酶抑制剂，通过模仿细胞内的核苷，干扰病毒的DNA合成，替诺福韦二吡呋酯也是一种核苷酸反转录酶抑制剂，能进一步阻断病毒增殖[1]。截至2019年，它以被世界卫生组织（WHO）列为罹患爱滋病成人患者的第一线治疗药物。多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦与传统的复方药依法韦仑/拉米夫定/替诺福韦相比具有更低的副作用发生率，且对肝肾功能的影响较小，因此更适合长期服用[2]。
| 组成 | |
|---|---|
| 多替拉韦 | 整合酶抑制剂 |
| 拉米夫定 | 反转录酶抑制剂 |
| 替诺福韦二吡呋酯 | 反转录酶抑制剂 |
| 临床资料 | |
| 其他名称 | Tenofovir/lamivudine/dolutegravir (TLD) |
| 给药途径 | 口服给药 |
| ATC码 | |
此药物通常以口服片剂的形式给药，患者只需每天服用一次即可达到治疗效果[3]。
使用后的副作用有失眠、体重增加和皮疹[2][3]。虽然有人担心个体于怀孕期间使用会导致胎儿导致神经管缺陷风险增加0.2%，然而这并不表示不能使用，医生会根据患者的个别情况，评估利弊后做出决定[2]。但仍建议个体在怀孕前三个月之后使用。不建议有肾脏问题的人使用。此复方剂是一种抗反转录病毒类药物[2]。
此药物已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中[4]。在一些国家，有其通用名药物流通[5]。截至2019年，该药物已在美国获得初步批准，全面批准尚待多替拉韦 (商品名：Tivicay，特威凯) 和替诺福韦二吡呋酯 (商品名：Viread) 的专利到期[6][7]。
医疗用途
截至2019年，此药物被WHO列为治疗成人爱滋病患者的第一线治疗药物，而依法韦仑/拉米夫定/替诺福韦是其替代药物[2]。此药物可用于同时患有爱滋病和结核病的人，但是如果患者正在使用利福平，则需要将多替拉韦的剂量加大[2]。
副作用
使用多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦的副作用有失眠和体重增加[2]。虽然有人担心个体于怀孕期间使用会导致胎儿神经管缺陷的风险增加0.2%，然而这并不表示不能使用，医生会根据患者的个别情况，评估利弊后做出决定[2]。但仍建议个体在怀孕前三个月后使用。不建议有肾脏问题的人使用[2]。它不应与抗心律不整药多非利特一起使用[3]。
由于药物三种成分中的多替拉韦对同时感染B型肝炎或C型肝炎的患者可能会导致过敏反应和肝功能异常，美国食品药物管理局（FDA）要求在开立处方说明中加上黑框警告，提醒医疗卫生提供者密切监测这些患者的肝功能，并在适当的情况下启动抗肝炎治疗[8]。
特定群体
怀孕
由于多替拉韦有轻微导致神经管缺陷的风险，建议个体在怀孕初期（从受孕到第一孕期）考虑使用替代药物治疗[8]。
母乳哺育
具生育潜力的女性和男性
儿童
不建议用于体重低于35公斤的患者。
社会与文化
经济学
多替拉韦/拉米夫定/替诺福韦在开发中国家中，每年的使用费用约为75美元[9]。这种可负担的药物价格是由于抗击爱滋病、结核病和疟疾全球基金[注 1]运用联合采购机制[注 2]（英语：The Global Fund’s Pooled Procurement Mechanism）而得的成果。截至2019年，与同样是抗反转录病毒药物的替诺福韦/拉米夫定/依法韦伦相比，前者被认为更具成本效益[2]。
参见
- ^ 1.0 1.1 Dolutegravir (DTG) and the fixed dose combination (FDC) of tenofovir/lamivudine/dolutegravir (TLD) (PDF). World Health Organization (WHO). [2019-11-15].
- ^ 2.00 2.01 2.02 2.03 2.04 2.05 2.06 2.07 2.08 2.09 World Health Organization. Policy brief: update of recommendations on first- and second-line antiretroviral regimens. World Health Organization. 2019. hdl:10665/325892
. WHO/CDS/HIV/19.15; License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ 3.0 3.1 3.2 WHO-PQ Recommended summary of product characteristics (PDF). July 2019 [2019-11-16]. （原始内容 (PDF)存档于2019-11-16）.
- ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ TDF/3TC/DTG (PDF). [16 November 2019].
- ^ NDA 209618 Tentative Approval (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2019-03-25 [2019-11-16].
- ^ NDA 210796 Tentative Approval (PDF). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2017-08-18.
- ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION (PDF). Laurus Labs Limited/Laurus Generics Inc. [2024-10-11].
- ^ Vitoria M, Hill A, Ford N, Doherty M, Clayden P, Venter F, et al. The transition to dolutegravir and other new antiretrovirals in low-income and middle-income countries: what are the issues?. AIDS. July 2018, 32 (12): 1551–1561. PMID 29746295. S2CID 13674631. doi:10.1097/QAD.0000000000001845 .
注释
- ^ 一个公营部门与私营部门的合作组织，于瑞士日内瓦设有秘书处.
- ^ 包含需求评估、招标采购、合同签订和产品配送等过程
外部链接
- Dolutegravir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- Lamivudine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- Tenofovir disoproxil. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
- Tenofovir disoproxil fumarate. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
