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右美沙芬

镇咳药物
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右美沙芬（Dextromethorphan），又名右甲嗎喃，英文簡稱DM或DXM，是一種鎮咳藥物，它的氫溴酸鹽（Dextromethorphan hydrobromide）常用於藥品中。

右美沙芬
臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）Robitussin, Delsym, DM, DexAlone, Duract
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682492
懷孕分級
  • 澳: A
依賴性低
给药途径口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度11%[1]
药物代谢經肝酶代謝，主由CYP2D6，次則由CYP3A4與CYP3A5
生物半衰期2-4 hours (extensive metabolisers); 24 hours (poor metabolisers)[2]
排泄途徑肾脏
识别信息
  • (4bS,8aR,9S)-3-Methoxy-11-methyl-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene
CAS号125-71-3  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.004.321 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C18H25NO
摩尔质量271.40 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点111 °C（232 °F）
  • CN1CC[C@@]23CCCC[C@@H]2[C@@H]1Cc4c3cc(cc4)OC
  • InChI=1S/C18H25NO/c1-19-10-9-18-8-4-3-5-15(18)17(19)11-13-6-7-14(20-2)12-16(13)18/h6-7,12,15,17H,3-5,8-11H2,1-2H3/t15-,17+,18+/m1/s1 checkY
  • Key:MKXZASYAUGDDCJ-NJAFHUGGSA-N checkY

美國食品及藥物管理局在1958年批准右美沙芬可不需醫生處方而作為鎮咳藥發售。當時最廣泛使用的止咳藥可待因有被濫用的可能性，也可成癮。右美沙芬在這些方面虽比可待因有所改善，但也有物質依賴的可能性，在部分国家和地区受到管制。

藥物效應動力學

服用治療劑量後，右美沙芬在中樞神經系統作用，抑制咳嗽，卻不抑制纖毛活動。右美沙芬在腸胃被迅速吸收，在口服後15至60分鐘內可發揮藥效。口服後藥力可維持大約3至8小時。

成人口服用量大約是每6至8小時服30毫克，或依醫師指示。此类中枢镇咳药物不适合婴儿以及儿童使用。

臨床藥理學

口服後，右美沙芬迅速從腸胃吸收，進入血管及穿過腦血管障壁。初次進入肝門靜脈後，部份右美沙芬被代謝成另一有藥效的代謝物右啡烷（dextrorphan），即3-hydroxy derivative of dextromethorphan. 右美沙芬的藥效相信由該藥本身及此代謝物所致。右美沙芬主要經肝臟透過多種肝酶代謝。無藥效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan[來源請求]是右美沙芬經過這些途徑代謝而產生的一種代謝物。涉及這些過程的一種著名代謝催化剂是一種獨特的细胞色素P450同功酶，稱作「2D6」, 或者「 CYP2D6」。由於CYP2D6是導致右美沙芬在體內失效的主要代謝途徑，右美沙芬在體內的效應及其持續時間在這些比較差的代謝者身上明顯增強，他們當中有人因濫用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被報告。

許多藥物（包括抗抑鬱藥）是CYP2D6的強效抑制劑，如果同時服用這些藥物及右美沙芬，可能產生藥物間的相互作用，曾有因此致死的事例報告。

歷史

右美沙芬獲批的美國專利第2,676,177号已屆滿，在1958年被批准為可不需處方售賣的鎮咳藥。

目前在台灣有商品販售的藥，就屬由美商惠氏藥廠所生產的「諾比舒咳」。而該商品又細分兩種：「咳嗽液」和「祛痰液」。只有咳嗽液含有右美沙芬。

藥物濫用

主条目：右美沙芬的娛樂用途

尽管成瘾度相较于可待因等鸦片类止咳药物更低，右美沙芬仍有药物滥用的危险。长期大剂量的服用可能导致毛细血管脆化，组织易出血，增加创伤的程度。

中国大陆

在中国大陆，滥用者常常将药物整板吞下或整瓶一饮而尽并配上可乐或其他含有咖啡因的饮料以求兴奋效果[3]。一些媒体称其为“可待因第二”[4]。由于可能的药物滥用风险等因素，中国国家药品监督管理局已于2021年12月将所有氢溴酸右美沙芬口服单方制剂由原先的甲类非处方药改为处方药，并要求生产企业修订说明书，删除“长期服用无成瘾性和耐受性”等类似表述[5]。不过，即使在网络禁售后，在一些相对小众的电商平台上也还能购得。[6]

2024年5月7日，国家药监局等三部门公告，将右美沙芬列入第二类精神药品目录，自当年7月1日起施行。[7]按照规定，第二类精神药品处方量一般不超过7天，处方需保存2年备查。同时，这也意味着在中国大陆非法制造、运输、贩卖右美沙芬将被视作制造、贩运毒品。

美国

美国食品药品监督管理局专家委员会因右美沙芬有被滥用的潜在风险，曾考虑将右美沙芬列入处方药范畴，但在2010年9月投票反对该建议，称缺乏将其列为处方药可以遏制滥用的证据。[8]一些州已限制右美沙芬的销售只限于成年人或实施其他限制购买的措施，类似于伪麻黄碱的限制。截至2012年1月1日，加州禁止向未成年人销售右美沙芬，俄勒冈州从2018年1月1日起实行相同政策，除非有医生处方。[9]

印尼

截至2014年，印尼是世界上唯一一个即使有处方也禁止单一成分右美沙芬的国家[10]，违规者可能会受到法律制裁。药物和食品控制局（印度尼西亚语：Badan Pengawas Obat dan Makanan）（BPOM）禁止销售单一成分右美沙芬药品，无论是否有处方；国家禁毒局甚至威胁要撤销仍然存有右美沙芬的药店和药房的许可证，并通知警方进行刑事起诉。[11]由于这一规定，已有130种药品被撤出市场，但含有多成分右美沙芬的药品仍为非处方药。[12][13]

參考文獻

  1. ^ Kukanich, B.; Papich, M. G. Plasma profile and pharmacokinetics of dextromethorphan after intravenous and oral administration in healthy dogs. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics. 2004, 27 (5): 337–41. PMID 15500572. doi:10.1111/j.1365-2885.2004.00608.x. 
  2. ^ Balminil DM, Benylin DM (dextromethorphan) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more. Medscape Reference. WebMD. [2014-04-15]. （原始内容存档于2019-03-31）. 
  3. ^ 沈摧毁“小泰”江浙入辽渠道抓39人. 辽宁新闻. 2016-04-27 [2016-08-14]. （原始内容存档于2017-01-11） （中文（中国大陆））. 
  4. ^ 止咳水严禁违法销售滥用成瘾 替代品现身. 新浪. 2015-01-07 [2016-08-14]. （原始内容存档于2016-08-22） （中文（中国大陆））. 
  5. ^ 国家药监局关于氢溴酸右美沙芬口服单方制剂转换为处方药的公告（2021年第151号）. 国家药品监督管理局. 2021-12-16 [2022-02-15]. （原始内容存档于2022-02-15）. 
  6. ^ 魏倩. 周蕾 , 编. 深陷困境的年轻人，嗑“镇咳药”成瘾. 三联生活周刊. 三联数字刊. 2023-02-16 [2023-04-15]. （原始内容存档于2023-04-19） （中文（中国大陆））. 
  7. ^ 国家药监局 公安部 国家卫生健康委关于调整精神药品目录的公告（2024年第54号）. 国家药品监督管理局. 2024-05-07. 
  8. ^ Cough Medications Should Stay As Over-The-Counter Drugs, FDA Panel Recommends. www.medicalnewstoday.com. 2010-09-15 [2023-04-15]. （原始内容存档于2023-04-19） （英语）. 
  9. ^ Senate Bill No. 514 (PDF). An act to add Sections 11110 and 11111 to the Health and Safety Code, relating to nonprescription drugs. State of California, Legislative Counsel. （原始内容存档 (PDF)于2018-03-08）. 
  10. ^ BPOM Tetap Batalkan Izin Edar Obat Dekstrometorfan [BPOM Still Cancels Dextromethorphan Drug Distribution Permit]. VIVAnews. 2014-05-22. （原始内容存档于2015-05-28） （印度尼西亚语）. 
  11. ^ SINDOnews | Berita Daerah Dan Provinsi Di Indonesia. daerah.sindonews.com. [2017-12-10] （印度尼西亚语）.  [失效連結]
  12. ^ Pimpinan dan Apoteker Penanggung Jawab (PDF). （原始内容 (PDF)存档于2017-08-10）. 
  13. ^ Badan Pengawas Obat dan Makanan - Republik Indonesia. www.pom.go.id. [2017-12-10]. （原始内容存档于2017-02-03） （美国英语）. 

參見

外部連結

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