美爾奎寧
疟疾药物
美爾奎寧，台湾称美尔奎宁（INN：mefloquine），常見商品名瘧寧（Lariam），為一種治療及預防疟疾的口服藥物[1]。當用於預防時，需在暴露瘧原蟲之前的一至二週開始用藥，每週一次。離開瘧疾風險地區之後仍須維持服藥四週，每週一次[1]。本品可用於治療瘧疾的輕度症狀，但無法用於治療重症瘧疾[1]。
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Lariam, Mephaquin, Mefliam |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | By mouth (tablets) |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 药物代谢 | Extensive liver; main metabolite is inactive |
| 生物半衰期 | 2 至 4 週 |
| 排泄途徑 | Primarily bile and feces; urine (9% as unchanged drug, 4% as primary metabolite) |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 53230-10-7  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C17H16F6N2O |
| 摩尔质量 | 378.312 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 手性 | 外消旋混合物 |
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嚴重副作用包含長期精神問題，例如憂鬱、幻覺及焦慮等。神經方面的副作用則包含平衡感下降、癲癇發作，以及耳鸣等等[1]。因此本品不建議用於有精神問題或癲癇患者[1]。常見副作用包含嘔吐、腹瀉、頭痛，以及紅疹[1]。妊娠期間不建議用藥，除非沒有其他替代方案[1]。哺乳期間亦不建議使用[1]。
美爾奎寧最早由美國陸軍於1970年代開發出來，並於1980年代中期開始應用[2][3][4]。本品列名於世界卫生组织基本药物标准清单，為基礎公衛體系必備藥物之一[5]。本品屬於學名藥[1]。发展中国家每劑批發價約介於 0.6 至 1.3 美金之間[6]。在美國則約 10 美金[1]。
參見
參考文獻
- ^ 1.00 1.01 1.02 1.03 1.04 1.05 1.06 1.07 1.08 1.09 Lariam. The American Society of Health-System Pharmacists. [27 Nov 2015]. （原始内容存档于2015-12-08）.
- ^ Croft, AM. A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan. J R Soc Med. 2007, 100 (4): 170–4. PMC 1847738
. PMID 17404338. doi:10.1258/jrsm.100.4.170.
- ^ Ravina, Enrique. The evolution of drug discovery : from traditional medicines to modern drugs 1. Aufl. Weinheim: Wiley-VCH. 2011: 136. ISBN 9783527326693. （原始内容存档于2015-12-08）.
- ^ Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss. Manson's tropical diseases. 23rd. Oxford: Elsevier/Saunders. 2013: 569. ISBN 9780702053061. （原始内容存档于2015-12-08）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始内容存档 (PDF)于13 December 2016）.
- ^ Mefloquine. International Drug Price Indicator Guide. [27 November 2015].[永久失效連結]
外部連結
- Manufacturer's information
- Roche Medication Guide for Lariam （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- Mefloquine (Lariam) Action, Clearinghouse for information on mefloquine news, research, toxicity
- Controversies and Misconceptions in Malaria Chemoprophylaxis for Travelers （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- The position of mefloquine as a 21st century malaria chemoprophylaxis （页面存档备份，存于互联网档案馆） (Paper based on data collated for an F. Hoffmann-La Roche regulatory update)
- Crazy Pills - NYTimes Op-Ed （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- The Lariam Files - Keith Epstein, Washington Post （页面存档备份，存于互联网档案馆）