普來馬奎寧
普來馬奎寧(英語:Primaquine),是一種藥物,用於治療和預防瘧疾及治療肺囊蟲肺炎[2],尤其是當其他藥物都不能使用時,可用於預防與治療間日瘧原蟲和卵形瘧原蟲引起的瘧疾[2];此品可與克林黴素併用作為治療肺囊蟲肺炎的替代處方[2][3]。給藥途徑為口服[2]。
臨床資料 | |
---|---|
其他名稱 | primaquine phosphate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a607037 |
核准狀況 | |
给药途径 | By mouth |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 96%[1] |
药物代谢 | Liver |
生物半衰期 | 6 hours |
识别信息 | |
| |
CAS号 | 90-34-6 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.807 |
化学信息 | |
化学式 | C15H21N3O |
摩尔质量 | 259.347 |
3D模型(JSmol) | |
手性 | Racemic mixture |
| |
|
常見副作用為噁心、嘔吐及腹絞痛[2][4],因為溶血反應的風險很高[4],普來馬奎寧不能用於蠶豆症患者;也不建議用於懷孕患者[5][6]。如果確認嬰兒並非蠶豆症患者,母乳哺育的母親是可以使用的[6]。本品的作用機轉尚不明朗,但據信對瘧疾寄生蟲的DNA有其作用[2]。
1946 年,普來馬奎寧問世[3];名列世界衛生組織基本藥物標準清單,認可為醫療系統中最安全有效的藥品[7],市面上可取得其學名藥[2]。在發展中國家的批發價為單日 0.04 美元到 0.11 美元[8],在美國,整套療程的藥費為 50 美元到 100 美元[5]。
附註
- ^ Mihaly GW, Ward SA, Edwards G, et al. Pharmacokinetics of primaquine in man. I. Studies of the absolute bioavailability and effects of dose size. Br J Clin Pharmacol. 1985, 19 (6): 745–50. PMC 1463857 . PMID 4027117. doi:10.1111/j.1365-2125.1985.tb02709.x.
- ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 Primaquine Phosphate. The American Society of Health-System Pharmacists. [2 December 2016]. (原始内容存档于20 December 2016).
- ^ 3.0 3.1 Vale, Nuno; Moreira, Rui; Gomes, Paula. Primaquine revisited six decades after its discovery. European Journal of Medicinal Chemistry. March 2009, 44 (3): 937–953. PMID 18930565. doi:10.1016/j.ejmech.2008.08.011.
- ^ 4.0 4.1 Arguin, Paul M.; Tan, Kathrine R. Malaria - Chapter 3. Brunette, Gary W. (编). CDC Health Information for International Travel 2016 (Yellow Book). CDC and Oxford University Press. 2016. ISBN 978-0-19-937915-6. (原始内容存档于2016-01-14).
- ^ 5.0 5.1 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 57. ISBN 9781284057560.
- ^ 6.0 6.1 Hill, D. R.; Baird, J. K.; Parise, M. E.; Lewis, L. S.; Ryan, E. T.; Magill, A. J. Primaquine: Report from CDC expert meeting on malaria chemoprophylaxis I. The American Journal of Tropical Medicine and Hygiene. 2006, 75 (3): 402–15. PMID 16968913. doi:10.4269/ajtmh.2006.75.402. (原始内容存档于2014-01-23).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容 (PDF)存档于13 December 2016).
- ^ Primaquine. International Drug Price Indicator Guide. [3 December 2016]. (原始内容存档于2018-10-08).