磷丙泊酚

化合物

磷丙泊酚INN[3]:Fospropofol),通常以二钠盐(商品名Lusedra[4])的形式使用,是一种静脉镇静催眠药。它目前被批准用于接受诊断治疗程序(如内窥镜检查)的成年患者的镇静。

磷丙泊酚
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureLusedra
AHFS/Drugs.comMonograph
核准狀況
懷孕分級
  • B
依賴性未知
给药途径静脉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率98%[1]
药物代谢 葡萄糖醛酸化
生物半衰期0.81小时[1]
排泄途徑
识别信息
  • disodium [2,6-di(propan-2-yl)phenoxy]methyl phosphate[2]
CAS号258516-89-1  checkY
258516-87-9(二钠盐)
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化学信息
化学式C13H21O5P
摩尔质量288.28 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC(C)c1cccc(c1OCOP(=O)(O)O)C(C)C
  • InChI=1S/C13H21O5P/c1-9(2)11-6-5-7-12(10(3)4)13(11)17-8-18-19(14,15)16/h5-7,9-10H,8H2,1-4H3,(H2,14,15,16) ☒N
  • Key:QVNNONOFASOXQV-UHFFFAOYSA-N ☒N

临床应用

广泛使用的静脉麻醉剂丙泊酚(异丙酚)已开发出多种水溶性衍生物和前药,其中磷丙泊酚已被发现最适合临床开发。[5][6]据称,这种水溶性化合物的优点包括静脉注射部位的疼痛减轻、长期给药引起高脂血症的可能性降低以及感染菌血症的几率降低。[來源請求]通常,磷丙泊酚与芬太尼阿片类药物联合给药。[來源請求]

临床药理学

作用机制

磷丙泊酚是丙泊酚的前体药物;它被碱性磷酸酶代谢为活性代谢物丙泊酚。

药代动力学

研究人员撤回了磷丙泊酚药代动力学的初步试验结果。截至2011年,尚无新结果。[7]

管制物质

在美国的《受控物质法》中,磷丙泊酚被归类为附表IV受控物质。[8]

参考资料

  1. ^ 1.0 1.1 Eisai Inc. LUSEDRA (fospropofol disodium) Injection (PDF). Woodcliff Lake, New Jersey: Eisai Inc. October 2009 [2 August 2010]. (原始内容 (PDF)存档于22 November 2010). 
  2. ^ Fospropofol disodium. PubChem Compound. Bethesda, Maryland: U.S. National Library of Medicine. [9 February 2017]. (原始内容存档于2023-06-05). 
  3. ^ Recommended INNs 2006, pt 56 (PDF). World Health Organization. World Health Organization. [20 April 2016]. 
  4. ^ FDA Approves Fospropofol and Follows ASAs Labeling Recommendation. American Society of Anesthesiologists. 2008-12-15 [2011-03-30]. (原始内容存档于2011-05-26). 
  5. ^ Cooke A, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Gemmell D, Hamilton N, et al. Water-soluble propofol analogues with intravenous anaesthetic activity. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. April 2001, 11 (7): 927–30. PMID 11294393. doi:10.1016/S0960-894X(01)00088-9. 
  6. ^ Bennett DJ, Anderson A, Buchanan K, Byford A, Cooke A, Gemmell DK, et al. Novel water soluble 2,6-dimethoxyphenyl ester derivatives with intravenous anaesthetic activity. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. June 2003, 13 (12): 1971–5. PMID 12781176. doi:10.1016/S0960-894X(03)00346-9. 
  7. ^ Mahajan B, Kaushal S, Mahajan R. Fospropofol: pharmacokinetics?. Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. January 2012, 28 (1): 134–5. PMC 3275955 . PMID 22345970. doi:10.4103/0970-9185.92472. 
  8. ^ "Schedule of Controlled Substances; Placement of Fospropofol into Schedule IV[永久失效連結]," 74 Federal Register 192 (October 6, 2009), pp. 51234–51236.