维基百科

泼尼松龙

（重定向自强的松龙）
维基百科中的醫學内容仅供参考，並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見，请咨询专业人士。詳見醫學聲明。

潑尼松龍[1]（prednisolone）又名强的松龙[2]，是一種糖皮質類固醇，用以治療特定種類的過敏、炎症、自體免疫性疾病及癌症[3][4]。可治療病症如腎上腺機能不全（英语：adrenocortical insufficiency）、高血鈣、類風濕性關節炎、皮膚炎、眼睛發炎、哮喘以及多發性硬化症[4]。本品可口服和靜脈注射，或作成皮膚乳膏和眼藥水使用[4][5][6]。

泼尼松龙
臨床資料
其他名稱强的松龙
懷孕分級
  • 澳: A
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物半衰期2-3 小時
排泄途徑潑尼松發經由尿液排泄
识别信息
  • (11β)-11,17,21-trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
CAS号50-24-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.020 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C21H28O5
摩尔质量360.45 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • O=C\1\C=C/[C@]4(/C(=C/1)CC[C@@H]2[C@@H]4[C@@H](O)C[C@@]3([C@@](O)(C(=O)CO)CC[C@@H]23)C)C

短期使用潑尼松龍的副作用為噁心和疲倦[3]，更嚴重的副作用則為引發精神病相關問題，100人中約有5％ 的人會發生[7]。長期使用的常見副作用則有骨質疏鬆症、虛弱無力、念珠菌症，及容易出現瘀傷[4]。雖然在懷孕後期，短期使用是安全的，然而在懷孕初期使用，或在後期長期使用，有可能會傷害到嬰兒[8]。潑尼松龍係為氫羥腎上腺皮質素（氫化可體松）製成的糖皮質素[9]。

潑尼松龍發現於1955年，同年核可為藥物之用[9]。本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單中[10]，現在已有學名藥流通[4]。2017年，在美國最常用的處方籤藥物清單中，潑尼松龍排名第129，該年開出至少500萬劑[11][12]。

醫療用途

潑尼松龍是一種以糖皮質激素為主的皮質類固醇藥物，其鹽皮質激素活性低，使其可用於治療多種範圍廣泛的炎症和自體免疫疾病[13]，例如：哮喘[14]、葡萄膜炎、壞疽性膿皮病（英语：Pyoderma gangrenosum）、類風濕關節炎、蕁麻疹[15]、血管性水腫[15]、潰瘍性結腸炎、心包炎、顳動脈炎（英语：Giant-cell arteritis）及克隆氏症、貝爾氏麻痹症、多發性硬化症[16]、叢集性頭痛、血管炎、急性淋巴性白血病及自體免疫性肝炎[17]、全身性紅斑狼瘡、川崎氏病[18]、皮肌炎[19]和結節病[20]。

潑尼松龍滴眼液是一種腎上腺皮質類固醇產品，製成無菌眼科懸液，並用於減輕影響眼睛的腫脹、發紅、痕癢和過敏反應[21][22]。它已開展探索作為治療角膜炎的選項[23]。潑尼松龍也可用於治療從季節性過敏至藥物過敏的過敏反應[24]。

潑尼松龍也可用於器官移植的免疫抑制藥物[19][25]。

低劑量的潑尼松龍可用作治療原發性腎上腺功能不全（愛迪生氏病）[26][27]。

皮質類固醇可抑制多種誘因的炎症反應，據推測療效是會延遲或緩慢的[28]。它們能抑制水腫、纖維蛋白沉積、毛細血管擴張、白細胞遷移、毛細血管增生、成纖維細胞增生、膠原蛋白沉積、以疤痕形成的發炎[29]。

副作用

潑尼松龍的使用會帶來一些不良反應：

  • 食慾增加，體重增加、噁心和不適；
  • 感染風險增加；
  • 兒童的心血管疾病事件；
  • 皮膚病學的反應包括臉紅、青腫／皮膚變色、傷口癒合不良、皮膚變薄、皮疹、積液積聚、和異常的毛髮生長；
  • 高血糖，糖尿病患者可能需要增加胰島素或糖尿病治療；
  • 月經異常；
  • 對激素的反應較弱，尤其是在手術或疾病等壓力大的情況下；
  • 電解質變化：血壓升高、鈉增加和低鉀，導致鹼中毒（英语：Alkalosis）；
  • 胃腸道系統的影響：胃壁腫脹、肝酶的可逆性增加和胃潰瘍的風險；
  • 肌肉和骨骼異常，例如肌肉無力／肌肉流失、骨質疏鬆症、長骨骨折、肌腱斷裂和背部骨折。
  • 神經系統影響，包括非自主運動（抽搐）、頭痛及眩暈；
  • 行為障礙[30]

鼻中隔穿孔及和腸穿孔也是明顯的副作用，在某些病理情況下會限制類固醇的使用[31][32]。

在退出長期或大劑量使用潑尼松龍後，可能導致腎上腺功能不全[30]；

懷孕與餵哺母乳

儘管尚未有關於潑尼松龍在孕婦中使用的主要人體研究，對幾種動物的研究顯示它可能導致先天缺陷，例如增加唇顎裂的機會。當利益大於風險時，潑尼松龍應在孕婦身上使用，而母親懷孕期間使用潑尼松龍時，所產下的孩子應該受到腎上腺功能受損的監控。

在服用潑尼松龍的母親的母乳中發現有潑尼松龍[30]。

藥理學

作為糖皮質激素，潑尼松龍的親脂性結構使其易於通過細胞膜，然後結合其位於細胞質中的各自的糖皮質激素受體（GCR）。結合後，GC／GCR複合物的形成導致分子伴侶從糖皮質激素受體的解離，使GC／GCR複合物在核內移位。此過程在結合後20分鐘內發生。一旦進入細胞核，蛋白二聚體GC/GCR複合物結合到稱為糖皮質激素反應元件（GREs）的特定DNA結合，從而導致基因表達或抑制。正反應元件（GREs）與負反應元件（GREs）的結合會導致抗炎蛋白的合成，這會阻斷炎症基因的轉錄[33]。

化學

潑尼松龍是一種孕烷有機化合物的皮質類固醇，它與其同源的強的松密切相關，兩者具有相同結構的化合物，除了在C11附近節省了兩個氫分子。它也被稱為δ1-皮質醇、δ1-氫化強的松、脫氫皮質醇1號及2號、脫氫皮質醇1號及2號、或脫氧皮質醇1號及2號[34][35]。

社會與文化

運動員禁用

作為一種糖皮質激素，根據世界反興奮劑組織（WADA）的反興奮劑規定，未經授權或在比賽中途透過口服、靜脈注射、肌肉注射或以直腸途徑臨時使用潑尼松龍都是被禁止的[36][37]。符合WADA規定的話，該藥物可與TUE（治療用途豁免）於比賽中使用。在比賽中局部使用潑尼松龍，以及在比賽以外的任何用途則不受規範[36]。根據《奇幻熊》網站在2016年10月3日公佈的最新一份解密指，日本乒乓球運動員福原愛於2016年5月18日至6月17日的比賽期間曾在國際乒聯的許可下獲得了該藥物的「治療用藥豁免權」。

獸醫用途

潑尼松龍也可用於治療貓、狗及雪貂的炎症和過敏性疾病的治療。

藥劑名稱

  • 「柏理」康速龍錠，5毫克，（陪尼皮質醇），臺灣"應元化學製藥公司"（柏理公司委托）。Compesolon Tablets 5mg "Pine Lawer" (Prednisolone).

參考文獻

  1. ^ 存档副本. [2023-12-07]. （原始内容存档于2023-12-07）. 
  2. ^ 存档副本. [2023-12-07]. （原始内容存档于2023-12-08）. 
  3. ^ 3.0 3.1 World Health Organization. Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR , 编. WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009: 53–54. ISBN 9789241547659. hdl:10665/44053. 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 Prednisolone. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始内容存档于23 December 2016）. 
  5. ^ Orapred ODT- prednisolone sodium phosphate tablet, orally disintegrating. DailyMed. 11 September 2019 [9 March 2020]. （原始内容存档于2020-08-17）. 
  6. ^ Omnipred- prednisolone acetate suspension. DailyMed. 9 September 2019 [9 March 2020]. （原始内容存档于2020-03-09）. 
  7. ^ Pevanti 10mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC). www.medicines.org.uk. 1 December 2014 [13 December 2016]. （原始内容存档于20 December 2016）. 
  8. ^ Prednisolone Use During Pregnancy. Drugs.com. 16 January 2000 [9 March 2020]. （原始内容存档于2016-12-21）. 
  9. ^ 9.0 9.1 Kim, Kyu-Won; Roh, Jae Kyung; Wee, Hee-Jun; Kim, Chan. Cancer Drug Discovery: Science and History. Springer. 2016: 169. ISBN 9789402408447. （原始内容存档于2017-09-10）. 
  10. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771  . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  11. ^ The Top 300 of 2021. ClinCalc. [18 February 2021]. （原始内容存档于2017-03-16）. 
  12. ^ Prednisolone - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [18 February 2021]. （原始内容存档于2020-04-12）. 
  13. ^ Czock D, Keller F, Rasche FM, Häussler U. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of systemically administered glucocorticoids. Clinical Pharmacokinetics. 2005, 44 (1): 61–98. PMID 15634032. doi:10.2165/00003088-200544010-00003. 
  14. ^ Fiel SB, Vincken W. Systemic corticosteroid therapy for acute asthma exacerbations. The Journal of Asthma. Jun 2006, 43 (5): 321–31. PMID 16801135. doi:10.1080/02770900600567163. 
  15. ^ 15.0 15.1 Spickett G. Urticaria and angioedema. J R Coll Physicians Edinb. 2014, 44 (1): 50–4. PMID 24995449. doi:10.4997/JRCPE.2014.112. 
  16. ^ Thrower BW. Relapse management in multiple sclerosis. The Neurologist. January 2009, 15 (1): 1–5. PMID 19131851. doi:10.1097/NRL.0b013e31817acf1a. 
  17. ^ Lambrou GI, Vlahopoulos S, Papathanasiou C, Papanikolaou M, Karpusas M, Zoumakis E, Tzortzatou-Stathopoulou F. Prednisolone exerts late mitogenic and biphasic effects on resistant acute lymphoblastic leukemia cells: Relation to early gene expression. Leukemia Research. December 2009, 33 (12): 1684–95. PMID 19450877. doi:10.1016/j.leukres.2009.04.018. 
  18. ^ Miura M, Tamame T, Naganuma T, Chinen S, Matsuoka M, Ohki H. Steroid pulse therapy for Kawasaki disease unresponsive to additional immunoglobulin therapy. Paediatrics & Child Health. October 2011, 16 (8): 479–84. PMC 3202387  . PMID 23024586. doi:10.1093/pch/16.8.479. 
  19. ^ 19.0 19.1 Product Information: ORAPRED ODT(TM) orally disintegrating tablets, prednisolone sodium phosphate orally disintegrating tablets. Cima Labs Inc, Alpharetta, GA, 2006.
  20. ^ Gera K, Gupta N, Ahuja A, Shah A. Acute alveolar sarcoidosis presenting with hypoxaemic respiratory failure. BMJ Case Reports. April 2014, 2014: bcr2013202247. PMC 4024548  . PMID 24789154. doi:10.1136/bcr-2013-202247. 
  21. ^ Pred Forte Package Insert (PDF). （原始内容存档 (PDF)于2016-03-04）. 
  22. ^ Product Information: OMNIPRED(TM) ophthalmic suspension, prednisolone acetate ophthalmic suspension. Alcon Laboratories Inc, Fort Worth, TX, 2005
  23. ^ Herretes S, Wang X, Reyes JM. Topical corticosteroids as adjunctive therapy for bacterial keratitis. The Cochrane Database of Systematic Reviews. October 2014, (10): CD005430. PMC 4269217  . PMID 25321340. doi:10.1002/14651858.CD005430.pub3. 
  24. ^ Millipred tablets package insert (PDF). [失效連結]
  25. ^ Vethe NT, Midtvedt K, Asberg A, Amundsen R, Bergan S. [Drug interactions and immunosuppression in organ transplant recipients]. Tidsskrift for den Norske Laegeforening. October 2011, 131 (20): 2000–3. PMID 22016125. doi:10.4045/tidsskr.11.0138. 
  26. ^ Husebye ES, Allolio B, Arlt W, Badenhoop K, Bensing S, Betterle C, Falorni A, Gan EH, Hulting AL, Kasperlik-Zaluska A, Kämpe O, Løvås K, Meyer G, Pearce SH. Consensus statement on the diagnosis, treatment and follow-up of patients with primary adrenal insufficiency. Journal of Internal Medicine. February 2014, 275 (2): 104–15. PMID 24330030. doi:10.1111/joim.12162. 
  27. ^ AMA Department of Drugs: AMA Drug Evaluations 6th. Chicago, IL: American Medical Association. 1986. 
  28. ^ Schwiebert LM, Beck LA, Stellato C, Bickel CA, Bochner BS, Schleimer RP, Schwiebert LA. Glucocorticosteroid inhibition of cytokine production: relevance to antiallergic actions. The Journal of Allergy and Clinical Immunology. January 1996, 97 (1 Pt 2): 143–52. PMID 8568145. doi:10.1016/s0091-6749(96)80214-4. 
  29. ^ Lee SH. Mechanisms of Glucocorticoid Action in Chronic Rhinosinusitis. Allergy, Asthma & Immunology Research. November 2015, 7 (6): 534–7. PMC 4605925  . PMID 26333699. doi:10.4168/aair.2015.7.6.534. 
  30. ^ 30.0 30.1 30.2 PEDIAPRED (PDF). （原始内容存档 (PDF)于2016-03-04）. 
  31. ^ ReMine SG, McIlrath DC. Bowel perforation in steroid-treated patients. Annals of Surgery. 1980, 192 (4): 581–6. PMC 1347010  . PMID 7425698. doi:10.1097/00000658-198010000-00016. 
  32. ^ Cervin A, Andersson M. Intranasal steroids and septum perforation--an overlooked complication? A description of the course of events and a discussion of the causes. Rhinology. September 1998, 36 (3): 128–32. PMID 9830677. 
  33. ^ Stahn C, Löwenberg M, Hommes DW, Buttgereit F. Molecular mechanisms of glucocorticoid action and selective glucocorticoid receptor agonists (PDF). Molecular and Cellular Endocrinology. September 2007, 275 (1–2): 71–8 [2019-10-21]. PMID 17630118. doi:10.1016/j.mce.2007.05.019. （原始内容存档 (PDF)于2020-09-28）. 
  34. ^ Elks J. The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. 14 November 2014: 1011–1012. ISBN 978-1-4757-2085-3. （原始内容存档于10 September 2017）. 
  35. ^ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000: 869–. ISBN 978-3-88763-075-1. （原始内容存档于2017-09-10）. 
  36. ^ 36.0 36.1 The 2011 Prohibited List. （原始内容存档于2011-08-08）. 
  37. ^ The 2008 Prohibited List.  存档副本 (PDF). [2007-10-30]. （原始内容 (PDF)存档于2007-10-30）. 

外部連結

检索自“https://zh.wikipedia.org/w/index.php?title=泼尼松龙&oldid=84409195”